地西泮的药理作用
地西泮,又名安定,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,属于苯二氮卓类药物。在临床上,常用于治疗焦虑症,用于镇静催眠,抗惊厥癫痫等,是治疗持续癫痫病灶的首选药物。地西泮脂溶性高,易透过血-脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98%。地西泮在肝脏代谢,活性代谢产物主要有去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等,最终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄,也可从乳汁排出。长期使用地西泮,原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。下面我们来看看地西泮的药理作用和不良反应吧。
地西泮的药理作用:
通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西泮的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西泮催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西泮可增强突触前抑制,抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散,但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药物也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘作用:地西泮在治疗剂量时,可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。
地西泮的不良反应:
较常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等;大剂量可有共济失调、震颤(多见于老年人)。较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、便秘、头昏、口干、头痛、恶心或呕吐、排尿困难、构音不清、颤抖。罕见的不良反应有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍甚至幻觉,停用后上述症状很快消退。有成瘾性。