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胰岛素分类及代表药物

  鉴于目前临床应用胰岛素种类较多,药物名称易混淆,本文分析各种胰岛素特点及分类,以供临床工作参考。

  根据起效快慢、活性达峰时间及作用时间长短可将胰岛素及类似物分为以下五类:

  1、超短效胰岛素

  10~20min起效,1~2h达峰,持续时间3~5h。此类包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素等胰岛素类似物,起效快,作用时间短,临床使用时需注意,药物注射后10min内需进餐,以免出现低血糖反应。

  2、短效胰岛素

  0.5~1h开始生效,2~4h作用达高峰,维持时间5~7h。此类胰岛素包括普通胰岛素,生物合成人胰岛素注射液。因此类胰岛素可用于静脉注射,尤其是普通胰岛素注射液,临床静脉注射使用较多,用药时需尽量避免与其他药物混合使用,以免出现配伍禁忌。

  3、中效胰岛素

  1~1.5h起效,8~12h达高峰,持续约24h,临床常用的包括低精蛋白锌胰岛素(NPH),重组人胰岛素(N)。此类胰岛素应于早餐前30~60min皮下注射,若每日用量超过40u,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3,晚餐前注射日剂量的1/3。

  4、长效胰岛素

  4~8h起效,14~20h达峰,持续约24~36h,临床常用的包括鱼精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素等,此类胰岛素近乎中性,注射后逐渐释放出胰岛素,因此作用时间长,不能静脉给药。

  5、预混胰岛素

  30min起效,2~12h达高峰,持续约16~24h,临床常用的包括精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混30R)、精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混50R)、精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液等。此类胰岛素具有多为短效或超短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预混而成,因此具有快速降糖且作用时间长的特点,临床使用较为广泛,注意本品使用前应混匀至呈白色均匀的混悬液。

  临床常用胰岛素介绍如下:

  1、门冬胰岛素:1999年第一个通过DNA重组技术生产的超短效胰岛素类似物,也是目前第一个经FDA批准的泵入胰岛素类似物。本品为将人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸有天门冬氨酸替代而成,通过电荷排斥效应组织胰岛素单体或二聚体自我聚合过程,从而达到比药用胰岛素起效快的目的。由于本品起效迅速,因此可用于皮下持续泵入治疗。

  2、赖脯胰岛素:具有吸收快、起效快、峰效应早及作用时间短等特点,总体血糖控制较好,低血糖事件发生少。

  3、普通胰岛素:胰岛素注射液主要成份为胰岛素(猪或牛)的灭菌水溶液。可皮下注射,也可在特殊情况下静脉给药。

  4、生物合成人胰岛素:通过基因重组技术,利用酵母生产的生物合成人胰岛素,为短效胰岛素,可与中效或长效胰岛素合并使用。

  5、低精蛋白锌胰岛素:活性成份包括生物合成人胰岛素,其它成份包括硫酸鱼精蛋白、氯化锌等,为中效胰岛素制剂。

  6、甘精胰岛素:注射到皮下后形成细小的胰岛素微沉淀,在较长的时间内持续稳定的释放胰岛素单体以达到长效作用。临床使用中,需注意的是甘精胰岛素不能稀释或与其他胰岛素一起混合使用。

  7、精蛋白生物合成人胰岛素预混30R:双时相胰岛素制剂,含有30%可溶性中性胰岛素和70%低精蛋白锌胰岛素(NPH)的混悬液。

  8、门冬胰岛素30:含可溶性门冬胰岛素和精蛋白门冬胰岛素,比例为30:70,其活性成份为门冬胰岛素(通过基因重组技术,利用酵母生产的)。

  9、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合25R:活性成份包括赖脯胰岛素25%及精蛋白锌赖脯胰岛素75%,赖脯胰岛素在与胰岛素受体结合部位,促进细胞增长等方面的作用与人胰岛素有相似的表现。