沙丁胺醇气雾剂的作用和机制是怎样的

　　沙丁胺醇气雾剂虽可有效缓解哮喘急性发作，但可产生耐药性疗效降低，单独使用可使哮喘病情加重，沙丁胺醇气雾剂的作用和机制是怎样的？

　　沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的速效选择性&beta；2受体激动剂，已被GINA方案推荐为缓解急性哮喘发作的首选药物之一，由于沙丁胺醇气雾剂起效迅速，可迅速扩张支气管，适用于解除哮喘急性发作，也可用于喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺病病人的支气管痉挛，也可用于预防运动性哮喘和预防哮喘急性发作。沙丁胺醇为白色结晶性粉末；在乙醚中不溶。在乙醇中溶解，在水中略溶，无臭无味。无臭，味微苦。

　　此药的药理机制主要如下：

　　沙丁胺醇气雾剂是目前临床上最为常用的选择性短效&beta；2-受体激动剂，具有较快且较强的支气管扩张作用。起效快是沙丁胺醇气雾剂的主要特点沙丁胺醇气雾剂对心脏的&beta；1-受体作用较弱。沙丁胺醇气雾剂的扩张支气管的作用强度约为异丙基肾上腺素的10~20倍，而沙丁胺醇气雾剂对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1/10，作用持续时间是异丙基肾上腺素的3-4倍。

　　此药在体内的作用如下：

　　因沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服是有效的，沙丁胺醇气雾剂起效快但作用持续时间较短。口服生物利用度为30%左右，服后15~30分钟生效，1小时左右作用达高峰，可持续4-6小时。吸入后5-15分钟见效，持续3-5小时。Ad为1L/kg。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%左右。

　　口服沙丁胺醇大部分在肠道和肝脏代谢，沙丁胺醇气雾剂吸入给药后，10-20%进入下呼吸道，沙丁胺醇气雾剂吸入后进入循环的原形药物少于5%，其他则沉积在雾化器中和口腔中并可吞咽进入消化道。进入呼吸道的部分可吸收入血未经代谢进入体循环，经肝脏代谢以硫酸苯酯原形经肾排出体外。进入消化道的部分经吸收后可经过肝脏的首过效应代谢成为硫酸苯酯，最终也经肾脏排出体外。