抗疟疾药物的药效怎么样？

　　疟疾，是一种因为蚊虫叮咬而出现的一种传染病。在东南亚等，空气闷热潮湿的地方，容易粗线。一旦患有疟疾，在度过短暂的潜伏期之后，患者会出现发热、发冷等情况。一般来说，疟疾是一种会导致患者死亡的疾病。但是随着我国对这种疾病的重视，已经研制出抗疟疾的药物。

　　20世纪60年代越南战争期间，越南热带丛林疟疾的流行是中、越战士非战斗性减员严重。我国科技工作者经过艰苦努力，终于研制出了新型抗疟药青蒿素及其衍生物，是世界抗疟药史上的又一个重要里程碑。我国研究人员采用国际通用标准对青蒿素栓、青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素4个一类新药6种制剂进行了严格系统的临床研究，时间长达10年之久。

　　引起人类疟疾的原虫有四种，即间日疟原虫、蛋形疟原虫（引起间日疟，都是48小时发作一次）、三日疟原虫（引起三日疟，72小时发作一次）及恶性疟原虫（引起恶性疟，每48小时发作一次或呈弛张热）。

　　疟原虫生活史可分为有性生殖和无性生殖两个阶段，前者在雌性按蚊体内进行，后者在人体内进行。人体内的无性生殖又分原发性红细胞外期（以下简称原发性红外期）、继发性红细胞外期（以下简称继发性红外期）、红细胞内期（以下简称红内期）等阶段。各种抗疟药通过影响疟原虫生活史的不同发育阶段而发挥其抗疟效果。

　　外阶段

　　雌雄配子体在蚊体内的发育和繁殖包括配子生殖和孢子增殖两个阶段。

　　药品分类

　　控制症状

　　1、氯喹（Chloroquine）：

　　人工合成的4-氨喹啉类衍生物

　　（1）对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，可迅速控制症状。也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快。对红细胞外期无效。因其影响DNA复制和RNA转录并致氨基酸缺乏而抑制疟原虫的分裂繁殖。

　　（2）抗肠道外阿米巴病。

　　（3）抑制免疫反应，用于类风湿性关节炎，蝶形红斑狼疮等。常规剂量不良反应少且轻微，大剂量可引起视力障碍及肝肾损害。

　　2、奎宁（Quinine）：

　　对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用，能控制临床症状。不良反应有金鸡纳反应，心肌抑制作用，特异质反应，子宫兴奋作用和中枢抑制作用。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟，尤其是脑型疟疾的救治。

　　3、青蒿素（Artemisinin）和蒿甲醚（Artemether）：

　　青蒿素的过氧基团可产生自由基，对红细胞内期滋养体有杀灭作用，用于治疗间日疟、恶性疟，对脑型疟和耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。但最大缺点是复发率高。不良反应少见。但大剂量对动物胚胎有毒性作用，孕妇禁用。蒿甲醚抗疟活性比青蒿素强，近期复发率较低，不良反应较轻。

　　4、木芴醇系甲氟喹类：

　　对间日疟、恶性疟有效，杀虫彻底、作用持久，但控制症状慢，与蒿甲醚配伍。

　　控制复发

　　伯氨喹（Primaquine）

　　主要对间日疟继发性红细胞外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效的药物。此药毒性大，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症的患者易发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。

　　病因性预防

　　乙胺嘧啶（Pyrimethamine）

　　对恶性疟和间日疟的原发性红细胞外期有抑制作用，是病因性预防的首选药；又能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制传播的作用；还抑制对红细胞内期的未成熟裂殖体，用于控制耐氯喹的恶性疟症状发作，但生效较慢。抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸的合成。常与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用以增强疗效，用于耐氯喹的恶性疟。不良反应少，大剂量可引起巨幼红细胞性贫血。儿童误服可引起惊厥、死亡。