精氨酸谷氨酸注射液介绍

　　精氨酸谷氨酸注射液（思瑞雪）用于慢性肝病引起的血氨升高的辅助治疗。成人每日推荐剂量20g（以精氨酸谷氨酸计），缓慢静脉滴注。200ml本品滴注时间在2小时以上。可根据患者年龄、症状等酌情调整剂量。

　　精氨酸谷氨酸为精氨酸和谷氨酸的复盐，由日本味之素公司率先研制成功，并于1960年在日本首先上市。精谷氨酸经静脉输入体内可分解成精氨酸和谷氨酸，其中精氨酸在人体内参与鸟氨酸循环，促进尿素的形成，使人体内产生的氨，经鸟氨酸循环转变成无毒的尿素，由尿中排出；谷氨酸能与血中过多的氨结合成无毒的谷氨酰胺，后者在肾脏经谷胺酰胺酶作用将氨解离，由尿排出。精氨酸和谷氨酸两者作用结合，可迅速有效地解除高氨血状态，避免产生严重器官损害。另外，精氨酸和谷氨酸均为对人体有益的氨基酸，具有保肝护肝的作用，可恢复受损的肝功能，增强人体免疫能力。主要用于用于治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症，特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。

　　对现有精氨酸谷氨酸注射液进行研究分析，其pH值为6.0～8.0，重要的是该注射液存在一个重要的杂质，该单一杂质的含量高于0.5％，因此杂质含量高使得注射液质量不易控制，同时高含量的杂质会增大药物不良反应的风险，降低了用药的安全性。精氨酸谷氨酸的水溶液在高温或碱性条件下不稳定。进一步的研究发现，精氨酸在溶液状态下，易形成内酰胺结构，在不同的pH条件下，内酰胺结构产物的含量是不同的。经过发明人大量的实验，发现精氨酸谷氨酸注射液药物组合物的主要杂质为精氨酸的内酰胺结构产物，并且在pH越偏碱性的条件下，精氨酸的内酰胺结构产物含量越高。本发明所述的精氨酸谷氨酸注射液药物组合物的主杂质为精氨酸的内酰胺结构产物。根据该主杂质的理化性质，对精氨酸谷氨酸注射液药物组合物在不同pH条件下含量、有关物质进行试验，发明人惊喜地发现，pH值为5.2～6.0的条件下，注射液的杂质含量小、注射液的质量好。