胰岛素是蛋白质吗？

　　有人会问，为什么蛋白质能当药物使用？比如糖尿病人用的胰岛素，不就是一种蛋白质吗？但是胰岛素是要注射才会起作用的，如果口服的话，那就无效了。糖尿病人每天要注射胰岛素很不方便，也容易因此发生感染，因此自从1922年胰岛素被发现以来，就一直有人试图研发出口服胰岛素片，很多制药厂、生物技术公司为此投入了大量的资金。

　　但是要让口服胰岛素发挥作用，至少要解决两个问题。第一个问题是怎么防止胰岛素被胃酸和胃肠里的蛋白酶降解掉？这有几种办法可以采用，例如改变胰岛素中氨基酸的基团，给胰岛素加上糖基，把胰岛素用“微球”保护起来，在胰岛素片中添加抑制蛋白酶活性的药物，等等。即便胰岛素能够躲过消化，完整地在肠道中保留下来，那么还面临着另一个问题：怎么让它能被小肠上皮细胞吸收进去？在正常情况下，肠上皮细胞只能吸收蛋白质消化后产生的氨基酸、二肽（两个氨基酸连在一起）和三肽（三个氨基酸连在一起），无法直接吸收完整的蛋白质。这也有一些办法可用，例如在胰岛素片中添加某种能改变细胞膜的通透性的药物，或者给胰岛素加上某种能够利用细胞膜上的通道的载体。

　　许多年来有许多动物实验（主要是老鼠实验）证明可以用某种方法让口服胰岛素被肠道吸收进入体内发挥作用，也有一些口服胰岛素做了人体临床试验，但是这些试验都止步在二期，没有一个能在二期证明有效而进入三期（人体临床试验根据受试人数的多少分成三期，只有在三期也有效才被认为是真正有效）。尽管每隔几年就有制药公司宣布他们研发的口服胰岛素很快就要上市（最近一家以色列制药公司也如此宣布，其实只是做完了一期临床试验），但是到现在糖尿病患者仍然必须注射胰岛素。

　　胰岛素是分子量很小的蛋白质，仅仅含有51个氨基酸，而一般的蛋白质通常含有成百上千个氨基酸。这么小的蛋白质，又是研发投入最多的一种口服蛋白质类药物，至今仍然不成功，可见口服蛋白质要能被人体直接吸收利用有多难。这个世界难题，难道被保健品商轻轻松松搞定了？也许有人说，不是有的蛋白质能够躲过消化进入体内吗？即使那样，其量也极其微小，达不到能起作用的浓度。实际上，口服胰岛素之所以在临床试验中失败，不是它们一点也进入不了人体，而是能进入人体的量太低，不具有疗效。

　　你也许会说，那么就像注射胰岛素一样，不口服蛋白质类保健品了，改注射的，总该有效吧？仍然无效。注射胰岛素之所以有效，是因为人体本身就在生产一模一样的胰岛素，而且是在血液中流通的。而保健品中的那些“神奇”的蛋白质，都不是人体血液中原有的，硬是注射到血液去，会被免疫系统当成异物，想要把它清除掉，进而导致过敏。所以还要庆幸保健品中的蛋白质没法被人体吸收，不然麻烦大了。

　　胰岛素可以说是最小的蛋白质，如果比它还小，氨基酸的数目在50以下，通常不叫蛋白质，而叫做多肽。多肽因为比蛋白质小，相对来说比较容易吸收。有不少口服类多肽药物在研发中，个别的已获得批准上市。于是市场上也就出现了多肽类保健品，号称由于分子量小所以能被人体直接吸收利用。但是没有经过特殊设计的多肽同样会在消化道内被消化成氨基酸，即使有一小部分躲过了消化进入体内，也不能发挥作用。人体内有多肽作为信号分子，但是这些都是序列特定的。多肽类药物的序列也是特定的，用遗传工程或化学方法合成的。而保健品中的多肽是蛋白质水解产生的片段，序列是杂乱无章的，即使能够进入体内也是没有用的。