甘草酸二铵的详细介绍
甘草酸单铵,甘草酸二铵均为甘草有效成份的衍生物,具有保护肝细胞损害作用。甘草酸单铵是β体甘草衍生物,其抗炎、抗过敏、保护膜结构及免疫调节作用已为人们熟知。甘草酸二铵为甘草酸的,亲脂性大于β体的甘草酸单铵,在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合。动物实验证明,该药能减轻四氯化碳对肝脏的损害,通过阻断肝脏损伤后释放的多种细胞因子造成的肝脏炎症过程等非特异性抗炎作用,保护膜结构,使ALT下降。
甘草酸二铵是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药理实验证明,小鼠口服甘草酸二铵能减轻因四氯化碳、硫代乙酰胺和D-氨基半乳酸引起的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高,还能明显减轻D-氨基半乳酸对肝脏的形态损伤和改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。甘草酸二铵注射液(甘利欣)能明显抑制肝脏组织中花生四烯酸(AA)代谢产物白细胞三烯酸(LTs)和前列腺素E2(PGE2),并有剂量依赖性,对ALT无直接灭活作用。研究发现,甘利欣可以通过抑制细胞膜磷脂释放AA或抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,从而减少AA经环氧酶和脂氧酶代谢产物LTs和PGE2。此外,甘草酸二铵不仅易与类固醇激素的靶细胞结合,还原酶的活性具有很强的抑制作用,可使肝内脂皮质素水平增高,后者又可受PLA2的抑制,产生双重生理活性。因此,甘利欣可能通过控制炎症而发挥抗肝损害作用。
甘草酸二铵具有较强的抗炎作用,并改善免疫因子所致的肝细胞损伤,并能增强肝脏的解毒功能。还具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及诱导产生-干扰素等作用。主要用于伴有ALT升高的各型慢性肝炎、中毒性肝损害。
甘草酸二铵是甘草有效成分的第三代提取物,为强力宁的换代产品,具较强的抗炎、保护肝细胞和改善肝功能的作用;能降低实验动物因四氯化碳、硫代乙酰胺或D-氨基半乳糖等引起的血清氨基转移酶升高;还能明显减轻D-氨基半乳糖引起的肝脏形态学损伤,改善免疫损伤因子所致的慢性肝脏形态改变。
甘草酸二铵口服吸收不完全,生物利用度不受食物影响;口服8小时后血药浓度达峰值;其活性代谢产物于4小时后出现在血中,12小时达高峰。静注后1小时血药浓度迅速下降,24小时后达低水平。甘草酸二铵及其代谢产物与蛋白质结合力分别为92.5%和98.4%。在体内主要分布在肝、肾、肺。主要从胆汁排入粪便,部分以CO2从呼吸道排出,仅少量由尿液排泄。