苯巴比妥的功效与作用
癫痫为临床常见慢性中枢神经系统疾病,据估计,全球约有70;106例患者,其中约80%来自发展中国家。经过明确诊断、正规抗癫痫药物治疗后约有70%的患者病情可以长期缓解,为此苯巴比妥成为唯一注册超过百年并仍在临床应用的合成类药物。
【适应症】
苯巴比妥为长效巴比妥类的典型代表,可使整个中枢系统非选择性的抑制,主要用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。一般来说,小剂量镇静,一般剂量催眠,大剂量抗惊厥,亦可用于麻醉前给药。与苯妥英钠合用治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。
【药理作用】
苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强r-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
【药物相互作用】[4]
1、苯巴比妥为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮(Ketamine)同时应用时,特别是大剂量静脉给药,增加血压降低、呼吸抑制的危险;
2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量;
3、与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快;
4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快;
5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确;
6、与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量;
7、与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降;
8、与氟哌丁醇合用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量;
9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
苯巴比妥临床测验后,对癫痫很有作用的一种药物,有需要的患者可以根据自己的病情,选择使用该药物。