苯二氮卓类药物有哪些

　　苯二氮卓类药物是一类比较常见的西药，在如今的临床医学中，很多患者都会采用这种苯二氮卓类药物来治疗自己的疾病，尤其是对于有焦虑症、失眠症等症状的患者。当然，苯二氮卓类药物的具体种类是有很多种的，不同的人群应当选用不同的药物。下面就为大家介绍苯二氮卓类药物的相关知识！

　　一、苯二氮卓类药物有哪些

　　苯二氮卓类（benzodiazepines）多为1，4-苯并二氮卓的衍生物。临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但不同衍生物之间，抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。用于镇静催眠的衍生物，包括地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）、氯氮卓、奥沙西泮和三唑仑。

　　二、作用机制

　　苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。

　　苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。

　　此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2~3h，而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2延长。

　　三、不良反应

　　治疗最连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生。大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。但本类药物安全范围大，发生严重后果者少。静脉注射对心血管有抑制作用，治疗量口服则无此作用。同时应用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等可显著增强毒性。因可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。本类药物虽无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒新症状（失眠、焦虑、激动、震颤等）。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。

　　苯二氮革类药物的过量中毒可用氟马西尼（flumazenil，安易醒）进行鉴别诊断和抢救。氟马西尼是苯二氮卓结合位点的拮抗药，特异性地竞争性拮抗苯二氮卓类衍生物与GABAA受体上特异性位点结合，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。