福沙匹坦

　　福沙匹坦二甲葡胺是第一个NK-1RA药品阿瑞匹坦（aprepitant）的前体药物，进入体内后可快速转换为阿瑞匹坦，临床医学用以预防中、高宽比致吐性放疗（包含高使用量的顺铂）原始和反复服药造成的亚急性或延迟时间性恶心想吐与呕吐。

　　福沙匹坦二甲葡胺的生成方式有二种：一种是将阿瑞匹坦硫酸铵二苄酯酯化，再与N？羟基？D？葡糖胺成盐制取福沙匹坦二甲葡胺；另一种方式是应用阿瑞匹坦硫酸铵单苄酯酯化，再与N？羟基？D？葡糖胺成盐制取福沙匹坦二甲葡胺。进一步地，所应用的特制福沙匹坦二甲葡胺方式是：将福沙匹坦二甲葡胺的甲醇溶液滴加进反有机溶剂中，溶解获得福沙匹坦二甲葡胺的固态。常用的反有机溶剂有醛类，如异丙醇；大环内酯有机溶剂，如甲苯、甲基乙基酮、羟基异丙基酮、羟基异丁基酮、羟基叔丁基酮；乙腈与醛类混和有机溶剂，如酒精和乙腈的混和有机溶剂。

　　福沙匹坦普遍的副作用包含注射位置副作用、头痛等，但均可承受。福沙匹坦引发的IASE实际包含疼痛、发胀、红斑、静脉渗漏和延迟时间滴注等。导致ISAE的可能原因是福沙匹坦的pH、药品浓度值、及其含辅材聚山梨酯80等。

　　临床医学在应用福沙匹坦的情况下尽可能挑选粗壮的静脉、给药浓度值适合（1mg苹果ml－1）、迟缓滴注（打点滴速度低于100ml苹果h－1）、防止液体输送管弯折或打点滴外渗、注射福沙匹坦时可敷热注射位置。福沙匹坦与5-HT3蛋白激酶拮抗药和地塞米松协同应用可减少药品pH至中性化（6.20-7.55），也可合理减少ISAE的发病率。出現较比较严重IASE时应该马上终止打点滴，必要时给与适度的治疗措施。当今经颈静脉静脉穿刺术管理中心静脉置管（PICC）在中国早已广泛运用于放疗静脉给药，如福沙匹坦经PICC给药，ISAE发病率可能更低。