左西替利嗪胶囊
当人们去药房买药的时候,会发现很多药品的学名大多都不认识,不知道其主要成分是什么,适用于那种疾病的治疗,给人们在购药过程中带来了不便。今天给大家普及一下治疗过敏性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的常用药左西替利嗪胶囊,了解它的主要成分,以便在今后为了治疗疾病购药过程中,更方便快捷、准确无误的选择适合的药物。
一、左西替利嗪
左西替利嗪(Levocetirizine)化学名为R-(-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸,分子式为C21H25ClN2O3,分子量为388.88800,密度为1.237g/cm3,沸点为542.1ºCat760mmHg。以其为主要成份的盐酸左西替利嗪片,用于治疗下述疾病的过敏相关的症状:过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。
二、基本信息
1、中文名称:左西替利嗪
2、左西替利嗪性状:
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。[2]
3、左西替利嗪药理毒理
药理作用
本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。
致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。[2]
4、左西替利嗪适应症
治疗下述疾病的过敏相关的症状:过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。