雷帕霉素说明书
目前药店里有多种多样的药物，应用治疗不同的疾病，相对一些感冒发烧等常用药物来说，好多药我们都没有听说过。今天就为大家详细的来介绍一下雷帕霉素这个药，主要用于：接受肾移植的患者，预防器官排斥的，建议一定要遵从医嘱服用，正确选药，合理用药。如果目前有这种情况的朋友们可以仔细阅读一下雷帕霉素说明书。
药物名称】
商品名称：雷帕鸣
通用名称：西罗莫司片
拼音全码：XiLuoMoSiPian（LeiPaMing）
【主要成份】
主要成分为西罗莫司化学名：（3S，6R，7E，9R，10R，12R，14S，15E，17E，19E，21S，23S，26R，27R，34aS）-9，10，12，13，14，21，22，23，24，25，26，27，32，33，34，34a-十六氢-9，27-二羟基-3-[（1R）-2-[（1S，
【性状】
本品为三角形白色或类白色糖衣片剂
【功能主治】
适用于接受肾移植的患者，预防器##官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
【用法用量】
建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣（Rapamune）2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣（Rapamune）5mg的患者。
【不良反应】
很常见（依据国际医学组织理事会频数分类指发生率>10%）：淋巴囊肿、外周性水肿、腹痛、腹泻、低血钾、乳酸脱氢酶升高、痤疮，尿路感染；在较高剂量时很常见：贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高三酯血症（高脂血症）。在阴凉、干燥、避光的环境中保存。
【禁忌】
禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。
【注意事项】
西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）后4小时，服用西罗莫司。
【儿童用药】
本药用于13岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。13岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
【老年患者用药】
在本药的临床试验中，未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】
已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。与其他药物的相互作用未进行研究。
【药物过量】
尚不明确
【药理毒理】
西罗莫司抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。
【药代动力学】
服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收，单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司为细胞色素P450III A（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度（地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素）；CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St。John’s Wort]（贯叶连翘，金丝桃素）。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿排泄。
【规格型号】
1mg*10片
【包装】
铝塑包装，10片/板，1板/盒
【贮藏】
遮光，密闭
【有效期】
24个月
【批准文号】
H20120483